近日，齐鲁制药长效微晶制剂棕榈酸帕利哌酮注射液获得国家药品监督管理局批准上市，并视同通过一致性评价，成为该产品的国内首家仿制上市企业，同时，该产品也是我国首个批准上市的国产月度给药长效微晶制剂。更可喜的是该产品在美国的注册进度也进入后期审评阶段，有望在近期在美国获批上市。截至目前，齐鲁制药共有139个产品通过或视同通过一致性评价，其中54个为国内首家。
棕榈酸帕利哌酮为帕利哌酮的前体药物，通过肌肉注射后可在注射部位形成药物储库，进行药物的缓慢释放。储库释放的游离药物棕榈酸帕利哌酮会在酯酶作用下快速水解为高活性的帕利哌酮，可同时拮抗中枢多巴胺2（D2）受体和5-羟色胺2（5HT2A）受体，从而对精神分裂症产生治疗效果。
精神分裂症属于慢性精神疾病，需要长期、不间断治疗。由于精神分裂症患者的依从性差，治疗期间常出现药物漏服和停药现象，导致疾病频繁复发。临床研究结果显示：处于稳定期的患者停药后复发率高达34%，而接受棕榈酸帕利哌酮注射液治疗的患者，复发率仅为10%，显示出优异的治疗效果。
棕榈酸帕利哌酮注射液作为一种新型非典型性抗精神分裂症长效微晶药物，通过纳米研磨技术对药物粒度分布进行精准控制，克服了药物释放的时滞壁垒，无需口服药物补充，可同时用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。与传统的抗精神分裂症药物相比，该产品每月仅需给药1次，在方便临床用药管理，避免患者药物漏服，有效降低复发率和再住院率，降低家庭和社会负担等诸多方面，体现出鲜明的产品优势。
长效微晶制剂作为一种特殊的复杂制剂，在制备工艺、质量控制和生产设备等方面具有极高的技术壁垒，因此棕榈酸帕利哌酮注射液进入中国市场十余年，虽然专利已过期多年，但一直未有仿制上市，国际市场也鲜有仿制上市。
齐鲁制药与2012年进行了该项目的早期立项。研发过程中，研发人员始终秉承“质量源于设计”的研发理念，面对技术、工艺、生产、质量、临床生物等效性等诸多难题，不断攻坚克难，历时十年，在长效微晶制剂的研发中取得重大突破。并严格按照国内外相关指导原则的要求，进行了全面的质量研究和人体生物等效性研究，充分保证了自制品与原研品的质量一致、临床等效。
棕榈酸帕利哌酮注射液长效微晶制剂的获批上市，突破了多项长效微晶制剂的“卡脖子”技术，实现了科研成果快速转化，进一步丰富了我公司精神领域产品线，极大地提升了该领域产品的市场竞争力，标志着齐鲁制药在新型制剂技术平台领域中又迈出了一大步。十多年来，齐鲁制药持续深耕新型制剂研发，目前已有多个新型制剂产品获批上市或申报生产。未来，齐鲁制药将继续秉承“大医精诚、家国天下”的核心价值观，继续聚焦未被满足的临床用药需求，不断突破行业关键共性技术，为保障和促进公众健康持续贡献齐鲁力量。
（文/张勇、王栋海）
